¿Los estimulantes (como Adderall / Ritalin) activan todos los receptores D1 y D2 por igual, aunque D1 y D2 tengan efectos opuestos?

Answer 1

Ellos si. La razón es porque ambos fármacos actúan de manera presináptica para aumentar los niveles de catecolamina, lo que a su vez aumenta la unión a todos los tipos de receptores D (x). Dice “todos los receptores D1 y D2”; supongo que quiso decir más específicamente “similar a D1 y similar a D2”, ya que actualmente hay 5 tipos conocidos de receptores de dopamina (D2 en realidad tiene 3 isoformas) y creen que también hay un D6 y D7. De cualquier manera, estos medicamentos no tienen afinidad por los receptores de dopamina reales, solo los transportadores (DAT, NET … y cierta actividad leve de SERT). Estos son transportadores presinápticos y no receptores, per se. Hay un tipo de receptor presináptico, que es el D2short y es un autorreceptor, que ayuda a modular la actividad de la dopamina a través del circuito de retroalimentación … pero no está directamente vinculado por estos estimulantes. Liberan monoaminas de las vesículas (o bloquean su recaptación) y las monoaminas en sí mismas no son selectivas a sus subtipos homólogos.

Answer 2

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